近年来，两个新药的相继获批让一个趋化因子受体靶点重新引起关注：2023年，FDA批准Motixafortide（商品名Aphexda）与长效G-CSF联合用在多发性骨髓瘤患者的造血干细胞动员中；2024年，FDA又批准Mavorixafor（Xolremdi）用于治疗WHIM综合征——一种罕见的免疫缺陷病。虽然这两种药物的作用机制各不相同，但它们共同针对的却是CXCR4这一受体。CXCR4的关注并非偶然，其在造血、免疫与肿瘤转移等多个生理与病理过程中扮演了核心角色。

趋化因子受体家族包含多个成员，主要负责细胞沿趋化因子梯度的运动。CXC趋化因子受体4（CXCR4）是一种位于2号染色体的G蛋白偶联受体，含有352个氨基酸，包括一个胞外N端结构域、7个跨膜螺旋和多个环结构。CXCR4能够以不同的聚合状态存在，包括单体、二聚体及高阶寡聚体，且相关研究表明其通过TM5与TM6螺旋区域的相互作用可以形成稳定的同源二聚体。

CXCR4在不同组织类型和发育阶段广泛表达，尤其在胚胎发育、造血系统和神经系统中显得尤为重要。在成年人中，CXCR4主要在造血干细胞、免疫细胞及某些神经元与上皮细胞中表达。同时，该受体在多种肿瘤组织中呈现显著高表达，与肿瘤转移、浸润和耐药性密切相关。因此，CXCR4成为癌症研究和靶向治疗的重要焦点。

CXCR4的天然配体CXCL12（SDF-1）在多组织中分泌，能够与CXCR4特异性结合，形成趋化梯度，进一步影响细胞定向迁移。受体激活可以激活多条信号通路，包括Gi型G蛋白、PI3K/AKT和MAPK/ERK通路，调节细胞增殖和迁移等生物学过程。在肿瘤微环境中，CXCL12/CXCR4轴促进肿瘤细胞逃避免疫监视和肿瘤转移，因此成为免疫治疗、抗转移策略的重要研究方向。

作为一种经典的G蛋白偶联受体，CXCR4在多种疾病中具有重要的生物学功能和药物开发潜力。对于肿瘤的治疗，目前的策略包括使用CXCR4拮抗剂（如Plerixafor和Motixafortide）以打破肿瘤细胞与骨髓基质的粘附，帮助恢复化疗敏感性和增强免疫治疗效果。同时，CXCR4对免疫细胞的迁移和发育也起到重要的调控作用。

近年来，靶向CXCR4的药物研发已蓬勃发展，包括用于造血干细胞动员、肿瘤治疗和遗传免疫缺陷疾病等多个治疗领域。最早获批的CXCR4靶向药物是Plerixafor（AMD3100），主要用于多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤的干细胞动员。接下来的Motixafortide则是以其长效特性在多发性骨髓瘤患者干细胞动员中展现出良好效果。

此外，Mavorixafor是针对WHIM综合征的CXCR4拮抗剂，已于2024年获得FDA批准，成为靶向CXCR4在遗传性免疫缺陷中的成功应用。未来，随着靶点研究的深入与技术的不断发展，CXCR4在精准医学中的地位必将持续上升。AG百家乐也将紧跟技术潮流，致力于推动CXCR4相关研究的进展。

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